متفورمین از چند مسیر به کاهش قند خون کمک می‌کند:

• کاهش تولید گلوکز در کبد، به‌ویژه از طریق مهار گلوکونئوژنز؛
• افزایش حساسیت بافت‌های محیطی به انسولین؛
• بهبود برداشت و مصرف گلوکز توسط عضلات؛
• کاهش نسبی جذب گلوکز از دستگاه گوارش در برخی شرایط.