متوپرولول با مهار گیرنده‌های بتاآدرنرژیک، باعث کاهش تحریک‌پذیری قلب و کاهش ضربان و فشار کاری آن می‌شود. به همین دلیل پزشک ممکن است آن را برای کنترل فشار خون یا کاهش علائم آنژین صدری تجویز کند.

این دارو فشار خون بالا را کنترل می‌کند و به معنای درمان قطعی بیماری نیست؛ بنابراین در صورت تجویز طولانی‌مدت، مصرف آن باید مطابق دستور پزشک ادامه پیدا کند.